Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T17879 |
E3 ligase Ligand 8
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。 | |||
T18066 |
Lenalidomide-OH
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Lenalidomide-OH is a ligand of cereblon (CRBN), serving as an analog to Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase. It is utilized in the recruitment of CRBN protein. Additionally, Lenalidomide-OH can be conjugated to a protein ligand through a linker, resulting in the formation of PROTACs. An example of a PROTAC BTK degrader incorporating Lenalidomide-OH is SJF620. | |||
T40503 |
Thalidomide-5-methyl
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体,可以用于CRBN 的招募。 | |||
T18831 |
Thalidomide-propargyl
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到含 IMiD 的 PROTAC。 | |||
T5334 |
VL285
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
VL285 是VHL 配体,IC50=0.34 μM。 | |||
T9809 |
E3 ligase Ligand 23
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂,可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。 | |||
T10359 |
AR antagonist 1
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Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。 | |||
TQ0121 |
VH-298
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Others; HIF; Ligand for E3 Ligase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Others; PROTAC |
VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。 | |||
T18064 |
Lenalidomide-Br
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Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Lenalidomide-Br (Compound 41) is a derivative of Lenalidomide, which serves as a ligand for cereblon (CRBN) - an E3 ubiquitin ligase involved in protein recruitment. This compound, Lenalidomide-Br, can be conjugated to a protein ligand through a linker to create PROTACs. For instance, Lenalidomide-Br is utilized as a component in the PROTAC STAT3 degrader SD-36. | |||
T14893 |
CC-885
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂,有抗肿瘤的潜能。 | |||
T7763 |
Thalidomide-4-OH
Cereblon ligand 2,E3 ligase Ligand 2 |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T0213 |
Thalidomide
Thalomid,沙利度胺,Sedoval |
Apoptosis; TNF; Autophagy; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; Autophagy; PROTAC |
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。 | |||
T8824 |
CRBN modulator-1
WUN29654 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM,Ki=0.98 μM。 | |||
T7752 |
(S,R,S)-AHPC-Me
VHL ligand 2,E3 ligase Ligand 1A |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
(S,R,S)-AHPC-Me (E3 ligase Ligand 1A) 是基于 (S,R,S)-AHPC 的的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它可有效降解去势抵抗性前列腺癌细胞中的 BET 蛋白,DC50<1 nM。它可用于合成 ARV-771。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
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TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T2384 |
Pomalidomide
CC-4047,泊马度胺 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 | |||
T17877 |
VH032-cyclopropane-F
VHL ligand 3,E3 ligase Ligand 19,Phenolic VH101 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
VH032-cyclopropane-F (Phenolic VH101) 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子,如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 | |||
T40019 |
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH
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Others | Others |
Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是原肌球蛋白受体激酶的选择性抑制剂。它是 E3 连接酶的配体,具有研究一种或多种疾病的潜力。 | |||
T60024 |
CFT7455
Cemsidomide |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
CFT7455 (Cemsidomide) 是一种抗癌剂,对 cereblon E3 连接酶具有高亲和力,Kd 为 0.9 nM。 CFT7455 是锌指转录因子 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的口服活性降解剂。 | |||
T7753 |
Thalidomide-O-COOH
Cereblon ligand 3,E3 ligase Ligand 3,TCE35031 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T7755 |
Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4,2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮 |
IRAK; Ligand for E3 Ligase | Immunology/Inflammation; NF-κB; PROTAC |
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。 | |||
T13671 |
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
VHL ligand 2 hydrochloride,E3 ligase Ligand 1 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) is a chemical compound utilized in the synthesis of ARV-771, an exceptionally potent BET protein degrader. This compound selectively degrades BET protein in cells resistant to castration, exhibiting a remarkable DC50 <1 nM. Recognized as VHL ligand 2 hydrochloride, (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride serves as the VHL ligand derived from (S,R,S)-AHPC for the recruitment of von Hippel-Lindau (VHL) protein. | |||
T5821 |
BC-1215
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Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用,阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。 | |||
T1642 |
Lenalidomide
来那度胺,CC-5013 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T9291 |
Thalidomide-5-OH
4 - 羟基沙利度胺,2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体,可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T9381 |
Thalidomide 5-fluoride
2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-5-氟 - 异吲哚-1,3-二酮,H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro- |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体,通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。 | |||
T10765 |
Eragidomide
CC-90009,Cereblon modulator 1 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 | |||
T7791 |
Iberdomide
CC-220 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase | Apoptosis; PROTAC |
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。 | |||
T8412 |
(S,R,S)-AHPC
VH032-NH2,MDK7526,VHL ligand 1 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T13877 |
(S,S,S)-AHPC hydrochloride
(S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride,(S,S,S)-AHPC盐酸盐 |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
(S,S,S)-AHPC hydrochloride ((S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride) 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 VHL 蛋白。 | |||
T17927 |
(S,R,S)-AHPC TFA
VH032-NH2 TFA,VHL ligand 1 TFA |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。 | |||
T4207 |
(S,R,S)-AHPC hydrochloride
VHL Ligand 1 hydrochloride,ULM-1,Protein degrader 1 hydrochloride |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T40016 |
Thalidomide-NH-CH2-COOH
2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]acetic acid,(2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)glycine |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-NH-CH2-COOH ((2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)glycine) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T17870 |
cIAP1 ligand 1
E3 ligase Ligand 12 |
Others | Others |
cIAP1 ligand 1 (E3 ligase Ligand 12) 是基于 LCL161 衍生物的细胞凋亡蛋白配体,可募集 IAP 泛素连接酶以降解靶蛋白,可用于和雄激素受体配体偶联开发蛋白降解剂,可用于研究前列腺癌。 | |||
T15125 | Diethylene Glycol Monobenzyl Ether | Others | Others |
Diethylene Glycol Monobenzyl Ether is a PEG-based linker, specifically designed for the synthesis of PROTACs[1]. It serves as a versatile chemical compound, enabling the formation of PROTAC molecules by connecting target protein ligands with E3 ligase ligands, ultimately leading to targeted protein degradation. | |||
T77965 |
DCAF1 binder 1
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DCAF1 binder 1 是针对 CRL4 DCAF1 E3 连接酶复合物的选择性 ligands for E3 Ligase,旨在用于靶向蛋白质降解 (TPD)。 | |||
T17345 | 7-Octynoic acid | Others | Others |
7-Octynoic acid (compound 42) serves as a PROTAC linker for synthesizing various PROTACs, which are composed of two distinct ligands joined by this linker. One ligand interacts with an E3 ubiquitin ligase, while the other binds to the target protein. By leveraging the intracellular ubiquitin-proteasome system, PROTACs selectively degrade target proteins[1]. | |||
T18542 |
Phthalimide-PEG3-C2-OTs
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Others | Others |
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) is a PROTAC linker composed of PEGs. It is utilized in the synthesis of various PROTACs, which involve the connection of two distinct ligands through a linker. One ligand is specific for an E3 ubiquitin ligase, while the other ligand is designed for targeting the specific protein of interest. Through leveraging the intracellular ubiquitin-proteasome system, PROTACs are capable of selectively degrading target proteins [1]. | |||
T79250 |
PROTAC α-synuclein degrader 5
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PROTACs | PROTAC |
PROTACα-synuclein degrader 5为针对α-synuclein聚集体的高度选择性小分子(PROTAC),具有DC50值为7.51 μM和最大降解率Dmax达89%。该化合物结合了探针分子sery308与E3 ligase链接剂,适用于神经系统疾病研究。 | |||
T83953 |
Pomalidomide 4'-PEG5-amine
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Pomalidomide 4'-PEG5-amine是一种功能化的cereblon配体,用于PROTAC研究与开发;它结合了一个E3连接酶配体和一个末端带有氨基的PEG5连接体,以便与目标蛋白配体进行共轭。它是专为PROTAC研发设计的一系列功能化工具分子之一。 | |||
T83954 |
VH 032 amide-alkylC7-acid
(S,R,S)-AHPC-amido-C7-acid |
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VH 032 amide-alkylC7-acid 是一种用于PROTAC研究与开发的功能化Von-Hippel-Lindau蛋白配体(VHL),结合了E3连接酶配体和具有末端羧酸的alkylC7连接物,便于与目标蛋白配体偶联。该化合物是为PROTAC研发设计的一系列功能化工具分子之一。 |